martes, 1 de marzo de 2011

2º parte de malaria en el mundo

Malaria is distributed worldwide, but has totally role in African countries, so in this continent are produced around 91% of deaths of children and adults from malaria.
 
Durante la última década, un total de 11 países en África mostraron una reducción en los casos, ingresos y muertes por malaria de más de un 50 por ciento. Además, 32 de los 56 países fuera de África en los que esta enfermedad es endémica mostraron un descenso de más del 50 por ciento en el número de casos confirmados. Una tendencia descendente entre el 25 y el 50 por ciento se dio en otros 8 países.
Fuera de África, la incidencia de malaria, según los nuevos hallazgos, podría ser incluso un 200% más alta de lo que reporta la Organización Mundial de la Salud. Pero aunque afecta principalmente a los países africanos y en especial a los niños menores de cinco años, el número de casos ha aumentado en el sudeste asiático y en el Pacífico occidental.
"Uno de los datos más relevantes de nuestro estudio es que hemos descubierto que en el resto del mundo, sin contar a los países africanos, existen muchas más personas en riesgo de contraer la malaria y de enfermar cada año de lo que se había estimado. El problema es mayor de lo que pensábamos", declara a elmundo.es.

Aunque Asia, América Latina y Oriente Medio están afectadas por esta enfermedad. Los gobiernos se comprometieron en el año 2000 a reducir en dos tercios la tasa de mortalidad infantil en menores de cinco años para 2015 y lo fijaron como el cuarto Objetivo de Desarrollo del Milenio.

La malaria sigue amenazando al 40% de la población mundial. Su parásito infecta a más de 500 millones de personas cada año y causa la muerte de más de 1 millón

Distribution of malaria

Malaria en la actualidad

Malaria epidemics kill more than 100 000 people of all ages every year and up to 30% of malaria deaths in Africa occur in the wake of war, local violence or other emergencies.
The project shows that 2.4 billion people are at risk from the most deadly form of malaria, but highlights some promising news: three-quarters live in areas where risk is considered very low and the technical obstacles to malaria control are relatively small. However, the map shows that almost all of those living in areas of high transmission live in sub-Saharan Africa 


Actualmente la malaria es muy frecuente en amplias zonas tropicales y subtropicales. En España existió en el pasado, pero no en la actualidad (los casos que ahora se producen son importados), por lo que es importante prevenirla en las personas que viajan a zonas de riesgo.
La malaria es una de las causas infecciosas de enfermedad y muerte más importantes en el mundo. Se estima que se producen de 300 a 500 millones de casos cada año con 1,5 a 2,7 millones de fallecimientos por su causa. 
Hay una escasez del 60% de inversiones para la prevención de la malaria en el mundo. Según los científicos de la Universidad de Oxford y el Hospital Nacional de Kenia, sólo 21 de los 93 países dónde la infección es endémica han recibido suficiente dinero para el control de esta enfermedad. 
Según un estudio, 21 países (12 de ellos en África) están recibiendo una cantidad suficiente de dinero, pero otros 50 países no obtienen bastantes fondos. Desde 2002 se han invertido $9.000 millones en el control de malaria. En América países como Argentina, Costa Rica, México y Venezuela, que son considerados por la Organización para la Cooperación Económica y el Desarrollo como naciones de medianos a altos ingresos, no reciben ayudas para la malaria. Entre los países que sí obtienen financiamientos están la República Dominicana, Paraguay, Bolivia, Colombia, Ecuador, Guatemala, Honduras y Perú



Se reducen las muertes por malaria en el mundo.
Los resultados del informe mundial sobre malaria de la OMS (Organización Mundial de Salud) para 2010 son, según la directora general de OMS Margaret Chan.Las estrategias funcionan, según la responsable, y los programas de control están acabando cada vez más con las muertes por malaria, y es que entre 2008 y 2010 más de 578 millones de personas en el África Subsahariana se protegieron gracias a los programas de control: mosquiteras impregnadas de insectisidas o terapias. Si se mantienen los esfuerzos, afirmó la OMS, se logrará acabar con las muertes por malaria en 2015. De hecho hay países en los que la enfermedad ya se ha erradicado, como Marruecos o Turmenistán.
Durante la última década, un total de 11 países de África mostraron una reducción en los casos, ingresos y muertes por malaria de más de un 50 por ciento. Además, 32 de los 56 países fuera de África en los que esta enfermedad es endémica mostraron un descenso de más del 50 por ciento en el número de casos confirmados. Una tendencia descendente entre el 25 y el 50 por ciento se dio en otros 8 países.

Así, el número de muertes por malaria ha descendido de los 985.000 registrados en el año 2.000 hasta los 781.000 de 2009. La disminución se ha observado en todas las regiones, sobre todo en las regiones europeas y americanas. No obstante, el mayor descenso absoluto de los fallecimientos por malaria se observó en África, resalta la OMS.

Sin embargo, a pesar de los progresos contra la malaria, se ha observado un resurgimiento de la enfermedad en partes de al menos tres países africanos: Ruanda, Santo Tomé y Príncipe y Zambia. Se desconocen los motivos de la reaparición de la enfermedad. El reto, ahora, es continuar con los programas de control, financiarlos y aumentar el dinero destinado al control.
Tratamientos contra la malaria en la actualidad.
A pesar de intentar encontrar un medicamento más rápido y eficaz que la artemisinina para curar la malaria, los intentos son fallidos. Un ejemplo de búsqueda de un medicamento es el siguiente:
En Washington, un grupo de investigadores que recurrió a los tradicionales métodos de detección de la malaria ha identificado un compuesto que, administrado oralmente una vez al día, mata a los dos parásitos principales en la sangre, según un artículo que publicó la revista Science.
El compuesto, que eliminó los parásitos en ratones de laboratorio después de una sola dosis por vía oral, podría convertirse en un nuevo medicamento para esta enfermedad que afecta a unos 100 millones de pacientes por año.
Asimismo, abre nuevas esperanzas cuando los médicos en países donde la malaria es endémica informan de parásitos que han desarrollado resistencia a la artesimina, el ingrediente principal en los tratamientos actuales para la malaria que causa la muerte a un millón de personas cada año.
El compuesto desarrollado y probado por científicos al parecer ataca una proteína del parásito que no resulta afectada por cualquiera de los medicamentos usados hasta ahora.
Desde el comienzo de los trabajos en 2007, los investigadores analizaron 12.000 compuestos químicos mediante una técnica robótica de rendimiento ultrarrápido, adecuada para la detección de compuestos activos que actúen contra el Plasmodium falciparum, el parásito más mortífero de la malaria.
Así identificaron un compuesto químico con buenas cualidades para matar al parásito y que podía modificarse para usarlo como medicamento. Los químicos del NITD luego sintetizaron y evaluaron unas 200 versiones del compuesto original hasta que elaboraron el NITD609, que puede formularse como una pastilla y manufacturarse en grandes cantidades.
En los experimentos en probeta el NITD609 mató a dos especies de parásitos en la forma que tienen cuando se encuentran en la sangre del animal infectado.

La OMS anuncia que las compañías farmaceúticas han aceptado dejar de comercializar los antimaláricos que sólo contienen artemisinina
El 11 de mayo de 2006 en Washington. La OMS ha anunciado que 13 empresas farmaceúticas han acordado retirar los medicamentos para el tratamiento oral de la malaria que sólo contienen artemisinina, ya que El tratamiento basado exclusivamente en la artemisinina, utilizado sobre todo para tratar la malaria no complicada, acelera la aparición de resistencia a ese producto en los parásitos causantes de la enfermedad.  En cambio, cuando se utiliza correctamente en combinación con otros antimaláricos sintéticos (lo que se conoce como Tratamientos Combinados de Artemisina, TCA), la eficacia de ese compuesto como curación del paludismo no complicado alcanza casi el 95 por ciento y el parásito difícilmente se vuelve resistente al fármaco, por lo que ahora se comercializarán estos medicamentos para los tratamientos.
Derivados de la artemisinina para el tratamiento del paludismo no complicado
Los derivados de la artemisinina para tratar el paludismo no complicado son mejores cuando se usan en tratamientos de combinación. Los derivados de la artemisinina provienen originalmente de una planta que se ha usado desde la antigüedad en China como medicina tradicional para la fiebre y el paludismo. Estos fármacos actúan rápidamente y se han informado pocos efectos secundarios. Los parásitos del paludismo no han desarrollado resistencia, hasta ahora, a los derivados de la artemisinina. La revisión muestra que los derivados de la artemisinina eliminan los parásitos del paludismo de la sangre más eficazmente que los fármacos del tratamiento estándar. En las zonas en las que los parásitos del paludismo son más resistentes a los fármacos existentes, tales como el Sudeste asiático, los derivados de la artemisinina no son mejores para la eliminación sostenida del parásito que el tratamiento estándar con quinina o mefloquina. El tratamiento de combinación usando un derivado de la artemisinina junto con el fármaco antipalúdico de acción prolongada mefloquina mejora la depuración sostenida de los parásitos, pero la mefloquina se asocia con efectos adversos. Hay pocos datos acerca del tratamiento de combinación con fármacos antipalúdicos de acción prolongada que sean más seguros que la mefloquina. No hay ningún indicio proveniente de ensayos de que cualquiera de los diversos derivados de la artemisinina sea mejor que los otros.

lunes, 28 de febrero de 2011

Mosquito Anopheles

REINO : Protozoa
FILO: Apicomplexa
CLASE: Sporozoea
ORDEN: Eucoccidiida
FAMILIA: Plasmodiidae

¿Qué edad tienen las personas que son más vulnerables a la malaria?


El sufrimiento humano y la pérdida de vidas causadas por la malaria, a menudo están marcadas por la carga económica sobre las familias que pagan los costes de sus propios bolsillos. El gasto personal incluye el gasto en redes con insecticidas, honorarios médicos, medicinas anti-malaria,transporte e instalaciones de salud, apoyo al paciente y gastos de entierro. Esto puede suponer una tensión insoportable en los recursos caseros, en Ghana el cuidado de la malaria puede superar el 34 por ciento de la renta de un hogar pobre. Hay también costes indirectos para las familias y hogares. Los daños neurológicos y físicos permanentes causados por episodios severos de la enfermedad, obstaculizan la educación de los niños y su bienestar general. Esto puede afectar directamente en su educación y en la capacidad de ganarse la vida en el futuro. El absentismo en eltrabajo, también impacta en la renta familiar.

Para quien quiera esto, es el ciclo de la malaria, que lo encontré

La hembra del Anopheles infectada es portadora de los esporozoítos del Plasmodium en sus glándulas salivares. Si pica a una persona, los esporozoitos entran en la persona a través de la saliva del mosquito y migran al hígado, donde se multiplican rápidamente dentro de las células hepáticas (los hepatocitos) mediante una división asexual múltiple, y se transforman en merozoitos que entran en el torrente sanguíneo. Allí infectan los eritrocitos y siguen multiplicándose, dando lugar a unas formas iniciales típicamente anulares (trofozoítos), formas en división asexual múltiple (merontes) y finalmente un número variable de merozoítos según la especie de Plasmodium, que provoca la ruptura del eritrocito. Algunos merozoítos se transforman en unas células circulares relativamente grandes que son gametocitos femeninos y masculinos y dejan de multiplicarse, aunque en P. falciparum son más grandes que el propio eritrocito y tienen forma de boomerang, lo que también ocasiona su ruptura. Una hembra de Anopheles no infectada pica a un enfermo y adquiere los gametocitos, y así se inicia el ciclo sexual del Plasmodium. Con la unión de los gametos en su intestino, la formación de un huevo, que es móvil, y que dará origen a un Ooquiste que volverá a dividirse y dar esporozoitos listos para infectar nuevamente, al llegar a las glándulas salivales del mosquito.

Sintomas

¿Cuáles son los síntomas de la malaria?



Los síntomas de la malaria incluyen fiebre, escalofríos, sudoración y dolor de cabeza. En ciertos casos, puede producir ictericia, defectos de la coagulación sanguínea, shock, insuficiencia renal o hepática, trastornos del sistema nervioso central y coma. Los ciclos de escalofríos, fiebre y sudoración que ocurren cada uno, dos o tres días, son un buen indicador de malaria en una persona que haya regresado recientemente de una región tropical.
Pero para saber el diagnostico de certeza es realizado mediante un análisis de sangre.

¿Cuándo aparecen los síntomas?

>>Si ha sido picadura del mosquito (Plasmodium): el tiempo entre la picadura infecciosa del mosquito y el desarrollo de los síntomas de la malaria puede variar entre 12 y 40 días, todos los signos y sintomas varian en función de la especie de Plasmodium, es decir, del mosquito, la carga parasitaria y el estado inmune del paciente, Si son los P.vivax suele durar entre 10 y 16 días; si es el P.malariae entre 20 y 40 días, y si es el P.falciparum entre 8 y 14.

Complicaciones

Plasmodium falciparum

La malaria cerebral es la forma más temida de la enfermedad. Es producida únicamente por P.falciparum. Los glóbulos rojos infectados por este parásito, se tornan adhesivos y se pegan en las paredes de los vasos capilares, entre otros, los del cerebro. La víctima entre en coma y, si sale de éste, puede quedar con daño cerebral permanente. El paciente puede morir 24 horas después de presentar los primeros síntomas; o sea, antes de poder llegar al médico.
La anemia es la otra complicación producida por la destrucción de glóbulos rojos, que puede ser lo bastante grave como para poner en riesgo la vida del paciente. Además, pueden ocurrir falla renal o pulmonar agudas.
Las mujeres embarazadas tienen 4 veces más posibilidades de tener una malaria cerebral. Mitad de ellas va a sobrevivir. Pero la fiebre extrema provoca abortos espontáneos.

Plasmodium vivax

En general, las infecciones son muy debilitantes y este plasmodio presenta la particularidad de mantener formas "durmientes" (hipnozoitos) en el hígado, lo que da la posibilidad de recurrencia de la enfermedad. La complicación más grave es que, por el aumento del tamaño del bazo (esplenomegalia), se produzca la ruptura del órgano con la hemorragia interna.

Plasmodium malariae

Se caracteriza por no ser tan peligrosa como los otros Plasmodium.
P. malariae causa fiebres que recurren en intérvalos de aproximadamente tres días, más de dos días más que las otras especies del parásito.

Microscopicamente, los globulos parasitados nunca se ven agrandados y pueden a veces aparecer más pequeños que los glóbulos rojos normales. El citoplasma no se descoloran ni aparecen granulaciones sobre sus superficies. La vacuola alimenticia es pequeña y el parásito se nota compacto. El parásito forma una gruesa banda a lo ancho de la célula infectada, lo que caracteriza a la especie de las demás, aunque se argumenta que sean características diagnósticas. Dentro del parásito se puede observar grandes puntos de pigmento, más prominentes que los demás Plasmodium.

>>Cuando la infección ocurre a través de una transfusión de sangre, el período de incubación depende de la cantidad de parásitos transferidos. Sin embargo, en general es de menos de dos meses.

Si la enfermedad evoluciona presentan varios cuadros, dependiendo del organismo infectante. 
Entre los síntomas menos graves están las alteraciones de gastronteritis, es decir, diarreas, vómitos, dolor de estómago y alteraciones biliares como ictericia o coletiasisis. También destaca la hepatoesplenomegalia o aumente simultáneo del tamaño del hígado y el bazo, que es constante para todas las formas de paludismo (malaria), y su frecuente asociación con el herpes del labio.

Los primeros síntomas no se distinguen de una enfermedad viral leve: fiebre leve e intermitente, dolor de cabeza y dolor muscular, escalofríos junto con una sensación de enfermedad. En general son los siguientes:
-Malestar general
-Cefalea
-Cansancio intenso(astenia)
-Molestias abdominales
-Dolores musculares (mialgias)
-Fiebre y escalofríos

¿Cuánto y durante cuánto tiempo puede una persona contagiar la malaria?

Los casos sin tratar o con tratamiento inadecuado pueden ser fuentes de infección por el mosquito durante uno a tres años, dependiendo de la variedad de Plasmodium. No existe el contagio directo entre personas. Los productos de sangre almacenados pueden permanecer infecciosos durante 16 días.

¿Por qué son causados los síntomas?

La mayoría de los síntomas son causados por la liberación masiva de merozoítos en el torrente sanguíneo, la anemia resultante de la destrucción de glóbulos rojos y los problemas ocasionados por las grandes cantidades de hemoglobina libre liberada en la circulación luego de la ruptura de los glóbulos rojos.



Symptoms of malaria infection
  Malaria can occur despite taking anti-malarial drugs and symptoms of malaria infection usually occur within 9 to 14 days.

  The general symptoms include:
      • headache
      • nausea
      • fever
      • vomiting and
      • flu-like symptoms
  These symptoms can vary depending on the type of plasmodium that caused the infection.
  Time for symptoms to develop
  Plasmodium falciparum normally take 7 to 14 days to show symptoms while Plasmodium vivax and ovale normally take 8 to 14 days (but in some cases can survive for some months in the human horst) and Plasmodium malariae 7 to 30 days.
  These figures are as indication only - the onset of symptoms varies tremendously and people should not try and diagnose themselves by using any time-frame figures as these listed above.
  Symptoms of malaria infection are not always dramatic, and can easily be dismissed as unimportant.
  Should the infection not be attended to deterioration is normally sudden and drastic as the parasites rapidly increase in the blood stream.

  Symptoms may appear and disappear in phases and may come and go at various time frames. These cyclic symptoms of malaria are caused by the life cycle of the parasites - as they develop, mature, reproduce and are once again released into the blood stream to infect even more blood and liver cells.
  When this happens a high swinging fever can develop, with marked shivering and intense perspiration.
  Further serious complication involving the kidneys and brain can then develop leading to delirium and coma.
  There are cases reported where symptoms of malaria infection developed 12 months after the patient was bitten by a mosquito, as the plasmodia may remain dormant in the liver for a long period.
  List of symptoms:
  Malaria causes a flu-like illness and these would include
      • fever
      • rigors
      • headaches
      • sweating
      • tiredness
      • myalgia...  












viernes, 25 de febrero de 2011

No se muy bien en que apartado iria.. pero por si fala informacion...

Farmacos antipaludicos
Clasificación:
Esquizonticidas eritrocitarios:
  • Cloroquina, amodiaquina, mefloquina, quinina.
Antipaludicos antifolicos:
  • Tipo 1: sulfadiazina, sulfadoxina.
  • Tipo 2: pirimetamina, cloroguanida.
Otros:
  • Artemisina y derivados.
  • Doxiciclina.
Tipo 2 y doxiciclina: ademas....
  • E. Tisulares solo frente a p.f.
Esquizonticidas tisulares:
  • Primaquina.
Gametocidas:
  • Total: * primaquina.
  • Excepto falciparum:
*cloroquina, quinina, mefloquina.
Cloroquina
Un 4-amiono-quinolina es muy eficaz para el tratamiento y la profilaxis. Se uso por primera vez en los años 40 poco después de la segunda guerramundial. Resulto ser efectiva para curar todas las formas de la malaria. Tenía pocos efectos secundarios cuando se tomaba a las dosis indicadas y además era de bajo costo. Desafortunadamente, la mayoría de las cepas de falciparum malaria se han vuelto resistentes a la cloroquina y más recientemente también se han reportado casos de vivax malaria resistentes a la cloroquina.
Acciones farmacológicas:
  • Antimalárica.
  • Antiamebiasica.
  • Antirreumática (antinflamatoria).
Actividad Antimalárica:
  • Esquizonticida eritrocitario.
  • Produce cura clínica.
  • Útil en profilaxis clínica.
  • Gametocida malariae, vivax, ovale.
  • Resistencias frecuentes.
Alternativas:
  • Mefloquina O
  • Quinina y antifolicos O
  • Quinina y doxiciclina.
Mecanismos de acción:
  • Concentración en lisosomas del parásito dentro del hematíe:
    • Mec. Transporte mal conocidos.
    • Tropismo por los lisosomas del parásito: es una base débil.
  • Impide inactivación de HEMINA toxica.
A Hemoxoina:
  • Gran afinidad por el metabolito toxico ferriprotoporfirina IX (heminia).
  • Complejo cloroquina-hemina
También tóxico para el parásito.
  • Lesión generalizada de las membranas del parásito.
Reacciones adversas:
  • A dosis antipalúdicas son escasas.
  • Molestias gástricas:
    • Nauseas y vómitos.
    • Diarrea.
  • Prurito, erupciones.
  • Cefaleas, vértigo, visión borrosa.
  • Decoloración de uñas y mucosas.
  • Retinopatía dosis altas y mantenidas.
  • Por via I.V. en bolo:
    • En casos graves de paludismo.
    • Hipotensión pasajera.
    • Dosis altas: arritmias mortales.
  • No contraindicada en embarazadas.
Quinina
La quinina se ha utilizado por más de tres siglos. Hasta los años 30 fue el único agente eficaz para el tratamiento de la malaria. Es uno de los cuatro alcaloides principales encontrados en la corteza del árbol del quino y es la única droga que a lo largo del tiempo mantiene su efectividad para tratar la enfermedad. Ahora se utiliza solamente para el tratamiento de la malaria severa por falciparum en parte debido a sus efectos secundarios indeseables. En África en los años 30 y los años 40 se sabía que la gente tomaba quinina cuando pensaba que tenía "un toque de malaria". La asociación de infecciones repetidas de falciparum malaria mas el tratamiento inadecuado con quinina, resultaba en que algunos pacientes desarrollasen una hemólisis intravascular masiva con hemoglobinuria, por ende fiebre de agua negra o "black water fever".
Actividad Antimalárica:
  • Esquizonticida eritrocitario todas especies de plasmodio.
  • Gametocida malariae, vivax y ovale.
  • Sustituida por cloroquina menos toxica.
  • De elección en resistencias a cloroquina por P. Falciparum.
  • Asociar pirimetamina+sulfadiacina.
Mec. de acción similar cloroquina.
Reacciones adversas:
  • A dosis antimalaricas, moderado cinconismo: tinnitus, cefalea, hipoacusia, vértigo, visión borrosa, náuseas, diarrea.
  • Hipoglucemia.
  • Reacciones alérgicas y hematológicas.
  • Contraindicada en embrazadas.
Primaquina
Con base en una gran serie de derivados quinoliticos sintetizados con grupos 8-aminonetoxi sustituidos, la pamaquina fue el primero que se utilizó en seres humanos. Durante la segunda guerra mundial, la búsqueda de antipalúdicos de tipo 8-aminoquinolina mas potentes y menos tóxicos hizo que se escogiera a primaquina para efectuar mayor investigación. Esta fue estudiada ampliamente durante la guerra de Corea y es usada en la actualidad.
Actividad Antimalárica:
  • Esquizonticida tisular para todas las especies de plasmodio.
  • Efecto mínimo en formas sanguíneas. No útil en clínicas.
  • Indispensable en cura radical de malaria por P. Vivax y ovale.
  • Útil en profilaxis causal.
  • Gametocida para todas las especies.
  • Metabolitos hepáticos muy activos.
Mecanismo de acción:
Reacciones adversas:
  • Muy peligrosa en caso de déficit congénito de glucosa-6-P-D.
  • Molestias gastrointestinales.
  • Contraindicada en el embarazo.
  • Dosis altas (60-240mg/día): metahemoglobinemia, leucopenia, principalmente en individuos con déficit de NADH.
Mefloquina (Larian)
Se introdujo por primera vez en 1971. Es un derivado de metanol de quinolina que se asemeja estructuralmente a la quinina. Cuando se introdujo, el compuesto resultó ser eficaz contra malaria, resistente a otras formas de tratamiento. Debido a su vida media larga resulto ser un buen profiláctico. Ahora se ha desarrollado extensa resistencia que sumada a efectos secundarios indeseables han causado una disminución en su uso.
Debido a su parecido a la quinina no se deben tomar las dos drogas juntas. Ha habido informes de varios efectos secundarios indeseables incluyendo varios casos del síndrome agudo del cerebro, que se estima que ocurre una vez en 1 en 10.000 a 1 en 20.000 casos que toman esta droga. Por lo general el síndrome se desarrolla después de dos semanas de haber comenzado la Mefloquina y generalmente se resuelve en unos días. 
Actividad Antimalárica:
  • Esquizonticia eritrocitario todas especies de plasmodio.
  • Gametocida malariae, vivax y ovale.
  • De elección en resistencias a cloroquina por P.falciparum.
  • Semivida muy larga: 30 días.
Mecanismos de acción:
  • Similar a la cloroquina, excepto:
    • No inhibe la hem polimerasa, a pesar de que posee gran afinidad por el hem libre y puede actuar al formar complejos tóxicos con hem libre que dañe las membranas e interactuar con otros componentes de plasmodios.
    • No se intercala en el ADN.
Reacciones adversas:
  • A dosis de cura clínica:
    • Alt. Gastrointestinales:50%
    • Mareo, confusión, insomnio.
    • Psicosis, convulsiones.
    • Arritmias cardiacas.
  • Contraindicada en embarazadas.
Antifólicos
Inhibición de la síntesis de ácido fólico del parásito.
Pirimetamina, cloroguanida:
Esta droga cae en la clase de antimaláricos tipo biguanida. Fue sintetizada por primera vez en 1946. Tiene una cadena de
biguanide ligada en un extremo a un anillo de clorofenilo. Se asemeja mucho a la estructura de pirimetamina. La droga es un antagonista de folato y destruye el parásito palúdico ligándose a la enzima reductasa de dihidrofolato en una forma muy similar a la pirimetamina. Todavía se utiliza como profiláctico en algunos países.
Mecanismo de acción:
El metabolito tirosina activo de la cloroguanida inhibe de manera selectiva a la timilato sintetitasa de dihidrofolato reductasa bifuncional del plasmodio, con lo cual bloquea la síntesis de ADN y agota los cofactores folatos.
Sulfadiacina, sulfadoxina:
  • Útiles en caso de resistencia a cloroquina por P.Falciparum.
  • Nunca administrar solos. Fácil resistencias.
  • Asociados entre si y a quinina.
Mecanismo de acción:
La sulfadoxina inhibe la dihidropteroato sintetasa. Dicho fármaco al unirse con la pirimetamina forman el FANSIDAR.
FANSIDAR. Esta es una droga de combinación. Cada tableta contiene sulfadoxina 500mg. Y pirimetamina 25mg. Actúa interfiriendo con elmetabolismo de folato. La resistencia a Fansidar es ahora extensa y se han reportado efectos secundarios serios. Ya no se recomienda más su uso.
  • Pirimetamina:
    • Toxicidad minima.
    • Posible depresión medula osea.
  • Cloroguanida:
    • Profarmaco: metabolito activo.
    • Excelente tolerancia.
Artemisina
Estas se derivan de un remedio herbario chino y cubre un grupo de productos. Los dos usados mas extensamente usados son artesunato y arremeter. A pesar de que se utilizan extensamente a Asia Sur Oriental, todavía no tienen licencia en muchas partes del "mundo occidental" incluyendo Australia. Se han reportado un alto índice de fracasos al tratamiento y ahora se usa en combinación con mefloquine en el tratamiento de falciparum malaria.
  • Derivados:
    • Dihidroartemisina.
    • Artesunato.
    • Arremeter y arteeter.
  • Esquizonticida eritrocitario todas especies de plasmodio.
  • Se puede asociar a Mefloquina.
  • De elección en malaria grave y multirresistente.
Mecanismos de acción:
  • Rotura molécula por Fe hemo.
  • Producción de radicales libres.
  • Alteración proteinas membranas.
    • No se han descrito resistencias.
    • Valoración individual embarazada.
    • Extraordinaria tolerancia.
Otros antipaludicos:
Halofantrina (Halfan).
Esta pertenece a una clase de compuestos llamados metanoles de fenantreno que no tienen relación con la quinina. Es un antimalárico efectivointroducido en los años 80, pero debido a su vida media corta de 1 a 2 dias no resulto conveniente como profiláctico. Desafortunadamente, se estan reportando cepas resistentes cada vez más y existe una cierta preocupación por sus efectos secundarios. Halofantrina ha sido asociada a trastornos neuropsiquiátricos; está contraindicada durante el embarazo y no se aconseja en mujeres que amamantan. Además, se han reportado dolor abdominal,diarrea, prurito y erupción de piel.
Maloprim.
Es una combinaci´n de dapsona y de pirimetamina. Existe ahora una resistencia generalizada a esta droga y su uso ya no se recomienda.
Malarone:
En 1998 se lanzo una nueva combinación de droga en Australia llamada Malarone. Esta es una combinación de proguanil y de atovaquona. Atovaquona se hizo disponible en 1992 y fue utilizada con éxito en el tratamiento de la Pneumocystis Carrinii. Cuando se combina con proguanil surge un efectosinérgico y la combinación resulta en un tratamiento antimalárico muy efectivo. Esta combinación de droga se ha utilizado en varios ensayos clínicos grandes y se ha determinado que es 95% eficaz contra falciparum malaria resistente a droga. Cuanto tiempo pasará antes de que surjan cepas de malaria resistentes está por verse. Se promulga como medicina prácticamente sin efectos secundarios indeseables. Sin embargo, hay que tener en cuenta que el proguanil es un antifolato. Esto seguramente no resulta problema cuando se utiliza en un solo curso de tratamiento. Pero hay que tener cierta precaución si se va a tomar como profilaxis. Actualmente, es una droga muy costosa.
Atebrina (mepacrina).
Esta droga es un 9-amino-acridina desarrollada en los años 30. Fue utilizada como profiláctico a gran escala durante la segunda guerra mundial (1939-45). Entonces se consideraba como una droga segura. Jugó un papel importante en la reducción de la incidencia de la malaria en las tropas estacionadas en Asia Sur-Oriental. Ahora, se considera que tiene muchos efectos secundarios indeseables y no se utiliza más.